Ⅰ-③ 併用禁忌や多くの薬剤との相互作用に注意を要する医薬品
イトラコナゾール(イトリゾール)
ワルファリンカリウム(ワーファリン) 等
抗ウイルス薬
COV-19 経口抗ウイルス薬との相互作用まとめ
COV-19 経口抗ウイルス薬 相互作用 ver. 2.1
グレープフルーツ
グレープフルーツと相互作用の可能性がある医薬品一覧
↑添付文書に記載がある薬剤のデータベースは、リンク先に掲載
- 参考論文：CMAJ March 05, 2013 185 (4) 309-316; DOI: https://doi.org/10.1503/cmaj.120951
- 相互作用の影響に記載がある薬剤・・・添付文書にグレープフルーツとの相互作用について注意がある（「相互作用の影響」欄が空白のものは、添付文書には記載はないが、表記した論文で、グレープフルーツとの相互作用の記載がある。グレープフルーツの飲食については、添付文書に記載されていない医薬品もあるため、空白の欄もある。）
- 相互作用を受ける薬剤
- 腸管CYP3A4 で代謝される
- 経口投与したときのバイオアベイラビリティが低い＝相互作用の影響が大きい
酵素誘導
酵素誘導作用がある医薬品
カルバマゼピン
フェノバルビタール
リファンピシン
フェニトイン
オメプラゾール
リトナビル
エファビレンツ
ネピラビン
ボセンタン水和物（トラクリア小児用分散錠／錠）：CYP2C9・CYP3A4、CYP2C19（in vitro）
タゼメトスタット臭化水素酸塩（タズベリク錠）：CYP3A4
アメナメビル（アメナリーフ錠）：CYP3A・2B6
酵素阻害
作用機序に基づく阻害（MBI）または、時間依存的阻害（TDI）・・・ヘムまたはタンパク不可物、あるいは代謝阻害複合体(MIC)を形成する反応物質による CYPs 不活性化
※治療用量 あるいは暴露量から示唆されるより深く、⻑時間の効果を示すことから、一般的に可逆的競合的阻害より複雑な薬 物相互作用に分類されている。CYP3A4 に対しては、TDI がすべての有意な作用数(AUC 比が 2 以上)の 約 60%を占めている。
例えば、エリスロマイシン1日800mgを反復投与したときのヒトにおける CYP3A活性の阻害は、投与4日目以降に最大に達したとの報告がある
HIVプロテアーゼ阻害薬(リトナビル、サキナビル)・マクロライド系抗生物質(エリスロマイシン、クラリスロマイシン)・カルシウムチャネル遮断薬(ベラパミル、ジルチアゼム)等によるCYP3AのTDI
パロキセチンによるCYP2D6のTDIが知られている
参照）「医薬品開発と適正な情報提供のための薬物相互作用ガイドライン」に関する質疑応答集(Q&A)